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构建DNA编码化合物库促进自主创新药物研发

2014年08月19日 11时15分
来源: 科技厅

　　先导化合物，又称原型药物，是通过各种途径得到的具有一定生理活性的化学物质。先导化合物是原创药物研发的最初关键环节，是药物创新的关节因素，决定药物的基础创新水平。

　　传统的先导化合物筛选模式，成本巨大，成为制约我国新药研发的重要因素。以DNA编码化合物库合成及筛选技术为代表的基于化学基因组学的合成及筛选技术，将分子生物学和基因工程技术与传统的有机合成方法结合，大大加速了先导化合物的筛选和发现，为创新药物研发不断提供新的先导化合物“种子”。目前，全球掌握该技术并利用其进行先导化合物开发的只有X-Chem、Nuevolution、GSK以及成都先导药物开发有限公司等四家公司，其中GSK不对外提供先导化合物技术服务。

　　为完善成都新药创新体系，推动“成都造”创新药物研发，成都天府生命科技园引入“DNA编码小分子化合物库合成与先导化合物筛选创新平台”。该平台依托成都先导药物开发有限公司（以下简称“成都先导”），采用DNA编码化合物合成技术与相应的方法，开展先导化合物合成、筛选、优化、中间体定制合成、干细胞重编程（iPSC）定制等系列服务，是全球少数提供这项服务的几家公司之一，也是国内唯一的一家。两年以来，成都先导建成3000m2符合国际水准的高标准实验室DNA编码化合物库合成及筛选技术平台，截至2014年6月，成都先导构建了326个不同的DNA编码化合物库，化合物库中化合物数量已达5.63亿个。预计到2014年底，成都先导的化合物库将包含具有500个不同分子骨架的10亿个化合物，从而改变了成都先导化合物产业市场空白的局面。

　　成都先导领先技术和取得成绩引起了国内外同行高度关注。5月8日，上海药物研究所王明伟主任就在西南地区建立国家化合物库西南分库，与成都先导进行协商，双方就建立我国创新药物研究重要物质、信息资源库事宜达成共识。依托“DNA编码小分子化合物库合成与先导化合物筛选创新平台”，成都先导在心血管类、糖尿病、抗癌类、炎症等领域开展的创新药物研发进展顺利，其中用于治疗II型糖尿病药物的DPP4抑制剂即将完成药效学研究，同时，还有多个药物已完成化合物优化，即将开展药代动力学研究。

责任编辑：雷晓琦

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